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维格列汀片说明书

时间：2022-07-31 07:57:25 其他范文收藏本文下载本文

维格列汀片说明书（共7篇）由网友“knowsno”投稿提供，下面是小编整理过的维格列汀片说明书，欢迎您阅读分享借鉴，希望对您有所帮助。

维格列汀片说明书

篇1：维格列汀片说明书

【商品名称】维格列汀片(佳维乐)

【拼音全码】WeiGeLieTingPian(JiaWeiLe)

【主要成份】主要成分为维格列汀

【适应症/功能主治】维格列汀片(佳维乐)适用于治疗2型糖尿病：维格列汀片(佳维乐)可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用大耐受剂量仍不能有效控制血糖; 维格列汀片(佳维乐)可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用大耐受剂量仍不能有效控制血糖

【规格型号】50mg*14s

【用法用量】成人当维格列汀与二甲双胍或噻唑烷二酮类药物合用时，维格列汀的每日推荐给药剂量为100。

【不良反应】维格列汀的安全性数据来自于多项对照临床试验(研究时间至少为12周)，这些安全性数据来自3784名受试者，受试者在研究过程中每日服用50mg(每日给药一次)或100mg(50mg每日给药两次或100mg每日给药一次)维格列汀。在这些患者中，共有2264名患者接受的是维格列汀单药治疗，1520名患者接受的是维格列汀与其它药物合用治疗。有2682名患者接受维格列汀100mg每日给药治疗(其中，2027名患者50mg每日给药两次;655名患者100mg每日给药一次)，1102名患者接受维格列汀50mg每日一次治疗。在这些临床试验中报告的主要不良反应均较轻微且为暂时性反应，无需停药。在研究过程中未发现患者的年龄、种族、药物暴露持续时间或每日给药剂量与药物不良反应之间的联系。接受维格列汀治疗后，仅有极少数患者出现了血管性水肿，该事件的发生概率与对照组类似。当维格列汀与血管紧张素转化酶抑制剂(ACE抑制剂)同时使用时，该事件的报告频率增加。大部分患者出现血管性水肿的严重程度均为轻度，继续使用维格列汀仍可自行缓解。在使用维格列汀过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍(包括肝炎)。在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测结果均能够恢复正常。从设有对照组的单药治疗临床研究和为期24周的合并用药临床研究数据可以看出，50mg维格列汀(每日给药一次)给药组、50mg维格列汀(每日给药两次)给药组和所有的对照组，ALT或AST检查结果≥3×ULN的发生率(即连续2次检测结果或末次治疗期访视的检测结果出现上述异常)分别为0.2%、0.3%和0.2%。即使出现转氨酶水平升高，一般无症状、非进展性、同时亦不出现胆汁淤积或黄疸。

【注意事项】一般原则，维格列汀片(佳维乐)不能作为胰岛素的替代品用于需要补充胰岛素的患者。维格列汀片(佳维乐)不适用于1型糖尿病患者，亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能损伤由于维格列汀片(佳维乐)在中度或重度肾功能损伤患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病(ESRD)患者中的应用经验有限，因此不推荐此类患者使用维格列汀片(佳维乐)。肝功能损伤<肝功能损伤患者，包括开始给药前ALT或正常值上限3倍的患者不能使用维格列汀片(佳维乐)。

肝酶监测在使用维格列汀片(佳维乐)的过程中，有极少数患者报告了肝功能障碍(包括肝炎)。在这些病例中，患者一般未出现临床症状且无后遗症，且停药后肝功能检测(LFT)结果均能够恢复正常。维格列汀片(佳维乐)给药前应对患者进行肝功能检测，以了解患者的基线情况。在第一年使用维格列汀片(佳维乐)时，需每三个月测定一次患者的肝功能，此后定期检测。应对出现转氨酶升高的患者的肝功能进行复查，以复核检测结果，并在其后提高肝功能检测的频率，直至异常结果恢复正常为止。当患者的AST或ALT超过ULN的3倍或持续升高时，好停止使用维格列汀片(佳维乐)。出现黄疸或其他提示肝功能障碍症状的患者应停止使用维格列汀片(佳维乐)，并需立即联系其主治医师进行检查。停止使用维格列汀片(佳维乐)且LFT结果恢复正常后，患者仍不可重新开始使用维格列汀片(佳维乐)。

心力衰竭由于在充血性心力衰竭(纽约心脏协会[NYHA]功能分类I-II)患者中使用维格列汀的经验有限，因此这类患者应慎用维格列汀。目前尚未在NYHA功能分类III-IV患者中进行维格列汀的临床试验，因此不推荐此患者人群使用维格列汀片(佳维乐)。

皮肤疾病在猴中进行的维格列汀临床前毒理学研究中，曾有四肢皮肤损伤，包括水疱和溃疡的报导(请参见[药理毒理])。尽管在临床研究中未观察到皮肤损伤的发生率异常增加，但是在合并有糖尿病皮肤并发症的患者中使用维格列汀的经验仍较为有限。因此，建议使用维格列汀片(佳维乐)的糖尿病患者进行常规护理的同时，应特别注意监测其皮肤病变(如，水疱或溃疡)的情况。

辅料维格列汀片(佳维乐)片剂中含有乳糖。有罕见遗传疾病的患者，包括半乳糖不耐症、Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖-半乳糖吸收异常患者，不能服用维格列汀片(佳维乐)。对驾车和操控机器能力的影响目前尚无维格列汀片(佳维乐)对患者驾车和操控机器能力影响的研究。服药后，当患者出现眩晕时，应避免驾车或操控机器。

【有效期】24月

【批准文号】H0358

【生产企业】NovartisPharmaSteinAG(瑞士)

维格列汀片(佳维乐)的功效与作用维格列汀片(佳维乐)适用于治疗2型糖尿病：本品可与二甲双胍合用，尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖;本品可与磺脲类药物合用，尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖

维格列汀片服用常见问题

糖尿病是一组常见的代谢内分泌病，分原发性及继发性两类。前者占绝大多数，有遗传倾向，其基本病理生理为绝对或相对胰岛素分泌不足和胰升糖素活性增高所引起的代谢紊乱，包括糖、蛋白质、脂肪、水及电解质等，严重时常导致酸碱平衡失常;其特征为高血糖、糖尿、葡萄糖耐量减低及胰岛素释放试验异常。那么，佳维乐(维格列汀片)是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP_4抑制剂，葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高血糖素样多肽.1(GLP.1)是维持体内葡萄糖浓度的重要激素，都具有肠促胰岛素作用。那么，糖尿病服用佳维乐有用吗?

佳维乐代谢途径较多，大部分药物(55%)通过肝水解(氰基水解)灭活，主要代谢产物LAYl51无药理活性。很少一部分母体药物由CYP450酶系统代谢。维格列汀主要通过尿排泄，尿中含有18%-22%的原型药物。单次服用佳维乐(25～200mg)可迅速抑制血浆中DPP.4活性，30～60min可抑制90%DPP4的活性。DPP-4抑制作用持续时间具有剂量依耐性，口服50和loomg维格列汀后，12h内DPP4活性抑制可分别达70%和90%;口服100mg，24h仍可抑制40%的DPP4活性。肝功能异常患者使用维格列汀无需调整剂量。

那么糖尿病服用佳维乐有用吗?佳维乐的主要成分为维格列汀，主要用于治疗2型糖尿病，是一种选择性的、具有口服活性的特异性DPP-4抑制剂，能够刺激胰岛素的基因表达和生物合成，一般来讲佳维乐能有效改善糖尿病患者的痛苦，佳维乐能有效降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖，而且对体重没有明显改变。

篇2：沙格列汀片说明书

【商品名称】沙格列汀片(安立泽)

【英文名称】SaxagliptinTablets

【拼音全码】AnLiZeShaGeLieTingPian

【主要成份】沙格列汀。其化学名为：(1S,3S,5S)-2-[(2S)-2-氨基-2-(3-羟基-l-金刚烷基)-l-羰基乙基]-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-腈，一水合物。

分子式：C18H25N3O2·H2O

分子量：333.43

【性状】安立泽沙格列汀片为粉红色薄膜衣片，除去包衣以后显白色。

【适应症/功能主治】用于2型糖尿病。

【规格型号】5mg*7s

【用法用量】口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。

【不良反应】1、低血糖。2、过敏反应。

【禁忌】对安立泽沙格列汀片有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿或剥脱性皮肤损害)的患者。

【注意事项】以下症状慎用：1、沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。2、肾功能不全。3、肝功能受损。4、超敏反应。5、皮肤疾病。6、心力衰竭。7、免疫功能低下患者。8、乳糖。9、与已知会引起低血糖的药物合用。

【儿童用药】尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推荐儿童患者应用。

【老年患者用药】沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除，因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用。

【药物相互作用】1、CYP3A4/5酶诱导剂利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积(AUC)没有影响。间隔24小时给药，血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。2、CYP3A4/5酶抑制剂CYP3A4/5中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP3A4/5抑制剂(如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP3A4/5抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。CYP3A4/5强抑制剂：酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他CYP3A4/5强抑制剂(如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素)也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP3A4/5强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5mg。

【药物过量】过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。

【药理毒理】沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

【药代动力学】健康志愿者和2型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在2.5-400mg剂量间，沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和AUC值呈比例性增长。健康志愿者单次口服5mg沙格列汀后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC值分别为78ng.h/mL和214ng.h/mL，对应的Cmax分别为24ng/mL和47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的AUC和Cmax的平均变异性(%CV)均小于25%。

【贮藏】密封。

【包装】5mg*7片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字J0029

【生产企业】Bristol-MyersSquibbCompany(美国)(中美上海施贵宝制药有限公司分装)

沙格列汀片(安立泽)的功效与作用沙格列汀片(安立泽)用于2型糖尿病。

沙格列汀片服用常见问题

安立泽(沙格列汀片)单药可有效控制血糖，用于治疗成人2型糖尿病，可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制，也可在单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，与盐酸二甲双胍联合使用。其降低HbA1c的作用在各年龄、性别、种族、体质指数(BMI)、地理分布和糖尿病病程的患者中均一致，适用于大多数II型糖尿病患者。与传统口服降糖药相比，安立泽(沙格列汀片)服用方便，无论男女老少，在一天的任何时候都可以服用，患者可安享轻松，不再受进餐时间影响，因而解放了患者;每日服用一次，也方便了患者，从而可大大提高治疗依从性，有利于获得持久的血糖控制。那么，服用安立泽有什么禁忌症呢?

安立泽(沙格列汀片)是一种高效二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，可在人们进餐后刺激胰腺生成更多的胰岛素。沙格列汀片通过选择性抑制DPP-4，可以升高内源性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)水平，从而调节血糖。安立泽进入体内以后，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，药物从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。

那么服用安立泽有什么禁忌症呢?安立泽无论是餐后血糖、空腹血糖还是糖化血红蛋白都得到了全面和有效的改善，是目前国内唯一一个具有单药和联合二甲双胍治疗双适应症的口服肠促胰素类降糖药。此外，对安立泽中任何一种活性物质或辅料过敏的患者。

篇3：磷酸西格列汀片说明书

【拼音全码】LinSuanXiGeLieTingPian(JieNuoWei)

【主要成份】磷酸西格列汀。化学名称：7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2，4，5-三氟苯基)丁基]-5，6，7，8-四氢-3-(三氟甲基)-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸盐(1：1)一水合物。分子式：C16H15F6N5O•H3PO4•H2O

【性状】100mg:浅褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

【适应症/功能主治】单药治疗，磷酸西格列汀片(捷诺维)配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

【规格型号】100mg*7s*2板

【用法用量】磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。磷酸西格列汀片(捷诺维)可与或不与食物同服。肾功能不全的患者轻度肾功能不全患者(肌酐清除率[CrCl]≥50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性≤1.7mg/dL和女性≤1.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，不需要调整剂量。中度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]≥30至<50mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>1.7至≤3.0mg/dL和女性>1.5至≤2.5mg/dL)服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为50mg每日一次。严重肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相应的血清肌酐水平大约为男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL)或需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病(ESRD)患者服用磷酸西格列汀片(捷诺维)时，剂量调整为25mg每日一次。服用磷酸西格列汀片(捷诺维)不需要考虑血液透析的时间。由于需要根据患者肾功能调整剂量，因此开始使用磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

【不良反应】在磷酸西格列汀片(捷诺维)的上市后使用过程中发现了以下不良反应。由于这些不良反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常无法可靠估计这些不良反应的发生率或确定不良反应与药物暴露之间的因果关系。超敏反应，包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征[参见禁忌和注意事项]。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

【禁忌】对磷酸西格列汀片(捷诺维)中任何成份过敏者禁用。

【注意事项】磷酸西格列汀片(捷诺维)不得用于1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。肾功能不全患者用药：磷酸西格列汀片(捷诺维)可通过肾脏排泄。为了使肾功能不全患者的磷酸西格列汀片(捷诺维)血浆浓度与肾功能正常患者相似，在中度和重度肾功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的终末期肾病患者中，建议减少磷酸西格列汀片(捷诺维)的剂量。参见用法用量，肾功能不全患者。与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖：在磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即：二甲双胍或吡格列酮)进行联合治疗的临床试验中，接受磷酸西格列汀片(捷诺维)治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似。与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使用时的情况相似，当磷酸西格列汀片(捷诺维)与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时，磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组。因此，为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险，可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量。目前尚未充分研究磷酸西格列汀片(捷诺维)与胰岛素的联合使用。超敏反应：磷酸西格列汀片(捷诺维)上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应。这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害，包括Stevens-Johnson综合征。由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告，因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系。这些

【儿童用药】目前，尚未确定磷酸西格列汀片(捷诺维)在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

【老年患者用药】临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整。老年患者更易存在肾功能不全;同其他年龄患者一样，对于严重肾功能不全患者需进行剂量调整。

【孕妇及哺乳期妇女用药】在胚胎器官形成期，大鼠和家兔口服给予西格列汀的剂量分别高达250mg/kg和125mg/kg时未产生畸形(按照成人每日推荐剂量100mg计算，分别达人体暴露量的32倍和22倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到胚胎肋骨畸形(缺失、发育不全和波状肋骨)的发生率有轻度升高(按照成人每日推荐剂量100mg计算，大约是人体暴露量的100倍)。在大鼠口服给予剂量达每日1000mg/kg时，观察到雄性和雌性后代断奶前平均体重有轻微降低，雄性后代断奶后体重增加。然而，动物生殖研究结果并不总是能够预测人体的反应情况。目前没有在怀孕妇女中进行充分的和对照良好的研究;因此，磷酸西格列汀片(捷诺维)在怀孕女性中使用的安全性未知。同其它口服抗高血糖药物一样，不建议在怀孕女性中使用磷酸西格列汀片(捷诺维)。

【药物相互作用】在药物相互作用研究中，西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响：二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。根据这些数据，西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑制作用。根据体外研究数据，西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4。在2型糖尿病患者中，二甲双胍每日两次多剂给药与西格列汀联合治疗不会显著改变西格列汀的药代动力学。在2型糖尿病患者中进行了人群药代动力学分析显示，联合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响。接受评估的药物是2型糖尿病患者常用的药物，其中包括降胆固醇药物(例如：他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如：氯吡格雷);抗高血压药物(例如：ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如：萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如：布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如：西替利嗪);质子泵抑制剂(例如：奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如：昔多芬)。地高辛与西格列

【药物过量】在健康受试者中进行的对照临床研究中，磷酸西格列汀片(捷诺维)单剂量给药达800mg耐受性良好。仅在一项给药剂量达800mg的研究中，观察到心电图QTc间期有轻微延长，这些变化没有临床意义。目前没有剂量大于800mg的人体用药经验。在多剂给药I期研究中，连续达10天服用磷酸西格列汀片(捷诺维)达每日600mg和每日400mg达28天，未观察到剂量相关的临床不良反应。在出现药物服用过量时，采用通常的支持措施是合理的，例如从胃肠道中排出未被吸收的药物，采用临床监测(包括获取心电图)，以及如有必要可采用支持治疗。西格列汀可少量经透析清除。在临床研究中，大约13.5%的药物可以经3至4小时的血液透析被清除。如果临床情况需要，可以考虑延长血液透析时间。尚不清楚西格列汀是否能经腹膜透析被清除。

【药理毒理】磷酸西格列汀片(捷诺维)是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物，在2型糖尿病患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制。肠促胰岛激素包括胰高糖素样多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)，由肠道全天释放，并且在进餐后水平升高。肠促胰岛激素是参与葡萄糖内环境稳态生理学调控的内源性系统的一部分。当血糖浓度正常或升高时，GLP-1和GIP可通过涉及环磷腺苷的细胞内信号途径增加胰腺β细胞合成并释放胰岛素。在2型糖尿病动物模型中，GLP-1或DPP-4抑制剂治疗可以改善胰腺β细胞对葡萄糖的反应性并促进胰岛素的生物合成与释放。随着胰岛素水平的升高，组织对葡萄糖的摄取作用增加。此外，GLP-1还可以抑制胰腺α细胞分泌胰高糖素。胰高糖素浓度的降低和胰岛素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，从而降低血糖水平。GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依赖性，当血糖浓度较低时，GLP-1不会促进胰岛素释放，也不会抑制胰高糖素分泌。当葡萄糖水平高于正常浓度时，GLP-1和GIP促进胰岛素释放的作用增强。此外，GLP-1不会损伤机体对低血糖的正常胰高糖素释放反应。GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解肠促胰岛激素，产生非活性产物。西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰岛激素，从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度。通过增加活性肠促胰岛激素水平，西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平。对于存在高血糖症的2型糖尿病患者，胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平。西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同，即使在葡萄糖水平较低时，磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌，从而在2型糖尿病患者和正常受试者人体中导致低血糖。西格列汀是一种有效和高度选择性的DPP-4酶抑制剂，在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9。在2型糖尿病患者中，单次口服磷酸西格列汀片(捷诺维)可在24小时内抑制DPP-4酶活性，从而使活性GLP-1和GIP的循环浓度升高2至3倍、增加胰岛素和C肽的血浆水平、降低胰高糖素水平、降低空腹血糖并减少口服葡萄糖负荷或进食后的血糖波动。在二甲双胍单药治疗后血糖控制不良的2型糖尿病患者参加的临床研究

【药代动力学】对西格列汀药代动力学特征的研究已经在健康受试者和2型糖尿病患者中广泛地进行。健康受试者口服给药100mg剂量后，西格列汀吸收迅速，服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加。健康志愿者单剂量口服100mg后，西格列汀的平均血药AUC为8.52μM•hr，Cmax为950nM，表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时。服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC的变异系数较小(5.8%和15.1%)。西格列汀在健康受试者和2型糖尿病患者中的药代动力学指标大体相似。西格列汀的绝对生物利用度大约为87%。因为磷酸西格列汀片(捷诺维)和高脂肪餐同时服用对药代动力学没有影响，磷酸西格列汀片(捷诺维)可以与或不与食物同服。健康受试者单剂静脉注射西格列汀100mg平均稳态分布容积大约为198公升。西格列汀可逆结合血浆蛋白的结合率较低(38%)。西格列汀主要以原型从尿中排泄，代谢仅是次要的途径。大约79%西格列汀是以原型从尿中排泄的。口服[14C]标记的西格列汀后，从西格列汀的代谢产物中检测到大约16%的放射活性。检测到6种微量的代谢产物，且对于西格列汀抑制血浆DPP-4的活性没有作用。体外试验证实了参与西格列汀少量代谢过程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。健康受试者口服[14C]标记的西格列汀一周内，由粪便(13%)或由尿(87%)中检测出的放射性活性约100%。西格列汀口服给药100mg表观终末半衰期t1/2大约为12.4小时，肾清除率大约为350mL/min。西格列汀的排泄主要通过肾脏清除和肾小管的主动分泌。西格列汀是人类有机阳离子转运子-3(hOAT-3)的作用底物，hOAT-3可能参与肾脏对西格列汀清除。hOAT-3与西格列汀转运的临床相关性未明。西格列汀也是一种p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也参与介导了肾脏对西格列汀的清除。然而，p-糖蛋白的抑制剂环孢霉素，并不会减少西格列汀的肾脏清除。轻度肾功能不全的患者与对照的正常健康受试者相比，对西格列汀的血浆浓度影响没有临床意义。与对照的正常健康受试者相比，观察到中度肾功能不全的患者西格列汀血浆AUC大约增加2倍;重度肾功能不全和终末期肾病正在进行透析的患者，观察到西格列汀血浆AUC大约增加4倍。西格列汀可以少量被透析清除(用药

【贮藏】30°C以下

【包装】铝塑板包装，7片/板;2板/盒。

【有效期】24月

【执行标准】JX0124

【批准文号】国药准字J0095

【生产企业】MerckSharp&DohmeItaliaSPA

磷酸西格列汀片(捷诺维)的功效与作用磷酸西格列汀片(捷诺维)单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

篇4：磷酸西格列汀片说明书

糖尿病和患者的饮食习惯是息息相关的，二型糖尿病又叫肥胖型糖尿病，在使用药物治疗的同时要控制饮食，配合运动。捷诺维磷酸西格列汀片是第一个批准用于治疗2型糖尿病的DPP-4抑制剂，明显降低患者血糖。那么，磷酸西格列汀片有什么不良反应?

磷酸西格列汀片的不良反应是可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎。磷酸西格列汀在服用过程当中，会出现轻微的胃肠道不适的情况，造成拉肚子或者便秘等情况的发生，这种不适的情况一般是短暂临时出现的。不过值得注意的是，磷酸西格列汀不会导致像其他降糖药物因为过量服用而导致的低血糖的情况发生。

磷酸西格列汀属于一类全新的突破性创新药物—二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂，也能够同时提高一种被称为“肠促胰岛激素”的生理机制，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。磷酸西格列汀的相对吸收速度较快，平均达峰时间为在药物吸收后1～4h，且不受饮食影响，疗效持续时间长，一般每日服用1次即可。

磷酸西格列汀的代谢途径主要是通过肾脏直接排出，其余的经肝脏代谢后排出。因此对于肾脏功能不好的患者，应适当减少其用量。例如对于轻度肾功能损害患者，只需用药量的一半左右，对于重度肾功能损害，只需用药量的四分之一左右，因此对于重度肝、肾功能不全者不建议使用。

以上是磷酸西格列汀片有什么不良反应的相关阐述，由此可见，其不良反应不大，患者可以在医生指导下用药，情绪，饮食，锻炼等方面的加以控制可以有效的缓解糖尿病的身体状况。同时在服用磷酸西格列汀的患者也应该积极配合日常锻炼，饮食调养方面的工作，真正的保证血糖的稳定和身体的平衡。

篇5：苯甲酸阿格列汀片说明书

问：苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)的用法用量是怎么样的呢?

答：通常成人剂量为25毫克每日口服一次。

篇6：苯甲酸阿格列汀片说明书

【商品名称】苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)

【英文名称】AlogliptinBenzoateTablets

【拼音全码】NiXinNa(BenJiaSuanAGeLieTingPian)

【主要成份】阿格列汀。

化学名：(R)-2-〔(6-(3-氨基paiding-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基〕苄腈苯甲酸

分子式：C18H21N5O2?C7H6O2

分子量：461.51

【适应症/功能主治】2型糖尿病。

【规格型号】25mg*10s

【用法用量】通常成人剂量为25毫克每日口服一次。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】尚不明确。

【注意事项】尚不明确。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】阿格列汀为丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制剂,能维持体内胰高血糖素样肽1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的水平,促进胰岛素的分泌,从而发挥降糖疗效。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】10片/板/盒。

【有效期】36月

【批准文号】H0548

【生产企业】TakedaPharmaceuticalCompanyLimited(日本)

苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)的功效与作用苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)2型糖尿病。

篇7：格列美脲片说明书

【商品名称】格列美脲片(伊瑞)

【英文名称】GlimepirideTablets

【拼音全码】GeLieMeiLiaoPian(YiRui)

【主要成份】格列美脲片(伊瑞)主要成分为格列美脲。

分子式：C24H34N4O5S

分子量：490.62

【性状】绿色异形片。

【适应症/功能主治】适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

【规格型号】2mg*24s

【用法用量】遵医嘱口服用药。对于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖药物都无固定剂量，必须定期测量空腹血糖和糖化血

【不良反应】1.低血糖，格列美脲片(伊瑞)可引起低血糖症，尤其老年体弱患者在治疗初期，不规则进食，饮酒及肝肾功能损害患者，据报道，发生率为2%。2.消化系统症状：恶心呕吐，腹泻、腹痛少见。3.有个别病例报道血清肝脏转氨酶升高。4.皮肤过敏反应，瘙痒、红斑、荨麻疹少见。5.其他：头痛、乏力、头晕少见。

【禁忌】1.已知对格列美脲有过敏史者禁用。2.糖尿病酮症酸中毒伴或不伴昏迷者禁用，这种情况应用胰岛素治疗。3.孕妇、分娩妇女、哺乳期妇女禁用。

【注意事项】1.病人用药时应遵医嘱，注意饮食，运动和用药时间。2.治疗中应注意早期出现的低血糖症状，如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗，以便及时采取措施，严重者应静脉滴注葡萄糖液，对有创伤、术后，感染或发热病人应给与胰岛素维持正常血糖代谢。3.避免饮酒，以免引起类戒断反应。4.过量服用，患者会突发低血糖反应。

【儿童用药】尚无格列美脲对儿童患者的安全性和有效性的研究，故不推荐儿童应用格列美脲片(伊瑞)。

【老年患者用药】老年人、虚弱和营养不良的患者或肝肾功能不确的患者，初始剂量、剂量上调和维持量应慎重，应遵医嘱，以避免低血糖反应。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇、哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】1.与水杨酸类，磺胺类，保泰松类，抗结核病药，四环素类，单胺氧化酶抑制剂，β受体阻滞剂，氯霉素，香豆素类和环磷酰胺等合用可增强格列美脲片(伊瑞)作用。2.氯丙嗪，拟交感神经药，皮质激素类，甲状腺激素，口服避孕药和烟酸制剂等可降低格列美脲片(伊瑞)降血糖作用。3.格列美脲片(伊瑞)可以减弱病人对酒精的耐受力，而酒精亦可能加强药物的降血糖作用。

【药物过量】过量服用，患者会突发低血糖反应。

【药理毒理】格列美脲属口服磺脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用，这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。

【药代动力学】吸收：格列美脲口服给药后的生物利用度是完全的。进餐时服用不影响吸收度，仅稍微减低吸收速率。口服给药后大约2.5小时达大血清浓度(Cmax)(每日4mg多次给药血清浓度平均值为0.3μg/ml)。

【贮藏】密封。

【包装】2mg*24s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0569

【生产企业】山东达因海洋生物制药股份有限公司

格列美脲片(伊瑞)的功效与作用格列美脲片(伊瑞)适用于饮食控制、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。

格列美脲片服用常见问题

随着现代生活的不规律，糖尿病成了现代高发疾病之一，糖尿病分型可以分为两型：1型糖尿病和2型糖尿病。糖尿病是一组以高血糖为特征的代谢性疾病，需长期服药。且孕妇作为临床用药的特殊人群之一。那么，孕妇能不能用格列美脲片?

孕妇不能用格列美脲片，孕期用药是需特别谨慎的，孕早期三个月是不建议用任何药物的。妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人，应通知她们的医生。为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害，哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必须改用胰岛素，或停止哺乳。

格列美脲片适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如，有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。糖尿病的治疗除了服用药物，还可以用饮食和运动作为治疗基础。

格列美脲片可能会产生的副作用有头晕，头痛，恶心，呕吐。格列美脲片可能会引起低血糖，低血糖症状包括:饥饿，恶心，疲劳，盗汗，头痛，心悸，手指刺痛，颤抖，肌肉无力，视力模糊，意识丧失等。格列美脲片是磺胺类药物的衍生物，所以对磺胺类药物过敏的患者应禁用格列美脲片。国外也有关于患者服用格列美脲片出现体液潴留和心力衰竭的报道。

以上就是孕妇能不能用格列美脲片的相关介绍。我国糖尿病患者近30年来增长极为迅速，主要就是不健康的生活方式，让糖尿病成了一种可以控制但不能根治的疾病，而饮食和运动是糖尿病治疗的基础。糖尿病的饮食治疗绝不仅是限制饮食，需要遵循以下原则：控制总热量、合理配餐、少量多餐、高纤维饮食、口味清淡、不沾烟酒。祝您早日康复。