葛根素的结构修饰(（共9篇））由网友“阿富汗美女”投稿提供，下面是小编整理过的葛根素的结构修饰，欢迎您阅读，希望对您有所帮助。
篇1：葛根素的结构修饰
葛根素的结构修饰
以天然活性成分为先导物,对其进行结构修饰,合成出一系列衍生物,通过对这些衍生物进行生物活性测试,以发现生物活性更好者开发成新药是天然药物新药开发中常用的方法.葛根素是中药葛根中的活性成分,具有扩张血管、增加冠脉流量、降低血压、减慢心律和降低心肌耗量及抗心律失常等作用.我们选择葛根素作为先导物,通过与溴代异戊烯在碳酸钾存在下的醚化反应,乙酰化保护糖基,以N,N-二乙基苯胺为溶剂加热的'Claisen重排反应[1,2],合成了几个新衍生物.
作 者：雷军 李养学 刘竹兰 刘建利 作者单位：西北大学生命科学学院中药学系,西安,710069 刊 名：有机化学 ISTIC SCI PKU英文刊名：CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY 年，卷(期)： 23(z1) 分类号：O6 关键词：篇2：药化：药物的化学结构修饰
第十八章 药物的化学结构修饰
化学结构修饰：不改变药物的基本结构和基团。
化学结构改造：利用各种化学原理改变药物的基本结构和基团。
一、药物化学结构修饰的目的：
1、提高药物对靶部位的选择性：抗肿瘤药物 磷雌酚-己烯雌酚 smz--n-酰基- -谷氨酰衍生物
2、提高药物的稳定性：羧苄青霉素-茚满酯(成酯)
3、延长药物的作用时间：用油剂给药 睾酮制成前药 氟奋乃静
4、改善药物的吸收：提高生物利用度 增大脂溶性
5、改善药物的溶解性：阿昔洛韦制成前药 苯妥英成酯
6、降低药物的毒副作用：增加选择性、延长半衰期、提高生物利用度
7、发挥药物配伍作用：
二、成盐修饰：适于具酸性和碱性基团的药物
1、酸性药物的成盐修饰：
2、碱性药物的成盐修饰：脂肪氨基碱性强成无机酸盐 ，芳香氨基碱性弱作有机酸盐，降低毒性。
三、成酯及成酰胺：
1、具羧基成酯：布洛芬 萘普生
2、具羟基成酯：可延长药物的半衰期 甲硝唑 红霉素
3、具氨基成酰胺：增加药物的组织选择性 溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲 别嘌醇 丝裂霉素
四、具羰基药物、开环(阿普唑仑、vb1)、成环修饰
篇3：葛根素的非常规应用及毒副作用
葛根素的非常规应用及毒副作用
【摘要】列举葛根素的非常规应用，如抑制组织细胞凋亡和对平滑肌的保护作用，对外周血内皮祖细胞数量和功能的影响，调控骨代谢，治疗突发性耳聋、强直性脊柱炎、肺病、 帕金森病及椎-基底动脉缺血等。最后还列举了葛根素的毒副作用。
【关键词】葛根素; 非常规; 毒副
葛根为豆科植物野葛[Puerarialobata (Willd.) ohwi]及粉葛(P.thomsonii Benth)的块根,具有解肌退热,生津透疹,升阳止泻的功效。葛根化学成分复杂,含异黄酮成分葛根(Puearin,Pur) 、葛根素木糖甙(Puer?arin?xyloside) 、大豆黄酮(Daidzrin) 、大豆黄酮甙(Daid?zin)及β?谷甾醇(β?Sitosterol) 、花生酸(Arachidicacid), 又含多量淀粉等,具有多种生物活性。葛根素的分子式为4,7?二羟基?8?β?D葡萄糖异黄酮。祖国医学认为葛根归脾、胃经、具有升阳、活血、通络的作用。现代医学证明葛根素可通过抗交感样作用、钙拮抗作用及广泛的β?受体阻滞作用,显著改善冠心病、肾功能和患者心肌供血,治疗不稳定性心绞痛、室性期前收缩;降低血糖、血脂、抗氧化、增加血液流动性,降低肺动脉高压,治疗糖尿病性周围神经病变以及改善胰岛素抵抗等作用,故广泛用于临床。这些都是葛根素的常规临床应用，现将它的非常规临床应用综述如下：
1 抑制组织细胞凋亡和对平滑肌的保护作用
葛根素具有较强的清除活性氧和显著降低血管平滑肌细胞凋亡的作用,同时也可减少凋亡细胞DNA断裂以及平滑肌的坏死,故对缺血条件下的血管平滑肌具有保护作用,此作用至少部分是通过抑制胱冬肽酶?3(Aspase?3)的表达而实现的。葛根素亦具有抗脑缺血性神经细胞调亡的作用,其作用可能是通过抑制脑缺血时细胞调亡,调控相关基因的表达来实现[1]。
2 对外周血内皮祖细胞数量和功能的影响
葛根素可增加内皮祖细胞(endothelial progenitor cell, EPC)的数量且伴随着EPC功能的改善。葛根素显著增加外周血EPC数量,并且EPC数量随葛根素浓度增加及作用时间延长而增加, 3mmol/L?1浓度葛根素作用24h对EPC数量的影响最为显著(较对照组增加了1倍,P<0.01)。葛根素还能改善EPC的增殖、迁移、粘附和体外血管生成能力,提示葛根素不但可直接对内皮细胞具有保护作用,可能同时增加EPC的数量并改善其功能,从而促进内皮修复,改善冠心病患者的.临床症状和预后。葛根素无明显毒副作用,因而应用葛根素增加EPC数量和调节EPC的分化也许有较好的临床应用前景[2]。
3 调控骨代谢
观察葛根素对成骨细胞(osteoblast,OB)和破骨细胞(osteoclast,OC)的作用，结果发现,100μgoL?1的葛根素在作用48h后可以显著刺激成骨细胞碱性磷酸酶(ALP)的合成分泌，因此可以认为葛根素对体外骨形成具有一定的促进作用[3]。另一方面, 葛根素又引起了体外破骨细胞形态学上的显著变化及骨吸收功能的下降,表明其对体外骨吸收有一定的抑制作用。其中,10μgoL?1的葛根素即可显著降低体外骨吸收陷窝面积,提示葛根素抑制骨吸收的浓度较低,其在这一方面的作用似乎强于促进骨形成的作用。此种表现与雌激素的作用特点相符。因此, 葛根素防治骨质疏松(osteo porosis, OP)的机制可能是因为成骨细胞和破骨细胞都是其靶细胞,但确切分子机制还有待进一步探讨。
4 对肝脏的保护作用
葛根素可通过抗氧化、有效清除氧自由基、减轻对肝细胞的损害、保护肝细胞的完整性等途径,对有机磷农药中毒时的肝脏起保护作用。因此可用于有机磷农药中毒的辅助治疗[4]。对酒精中毒患者,葛根素有明显减轻头晕、头痛、恶心、呕吐等症状,而且能明显改善肝功能,降低ALT和AST[5]。葛根素能降低肝脏指数,降低大鼠血清和肝组织匀浆中的MDA,升高SOD,能减轻肝组织变性、坏死程度,缓解肝组织的病理改变。所以,葛根素对CCl4所致的大鼠急性肝损伤具有保护作用。
5 治疗突发性耳聋
沈翠干[6]在常规治疗的基础上加用葛根素100ml静滴,2次/d,10d为一个疗程,共2～3个疗程,对突发性耳聋有较好的疗效。葛根素通过改善微循环,特别是内耳微循环和抗血小板凝集的作用,治疗突发耳聋的总有效率为90.11%。
6 治疗强直性脊柱炎
应振华[7]在常规治疗的基础上加用葛根素0.14g+10% CS 250ml静滴,1次/d,连用15d,结果表明葛根素注射液对脊柱关节有治疗作用,葛根素通过扩张血管、改善脊柱血液循环,达到消炎止痛的作用。
7 治疗肺病
葛根素注射液250ml (含葛根素500mg)静脉滴注, 1次/d,10d为一个疗程治疗慢性阻塞性肺病有显著疗效[8]。应用葛根素注射液治疗小儿重症肺炎时,呈现临床症状改善快,治疗前后心肌酶谱、心脏血流参数变化及心功能等都有明显改善。
8 治疗帕金森病
用5%葡萄糖液500ml+葛根素针400mg静滴,1次/d,10d为一个疗程,停药2d后行第2个疗程,共一个月治疗帕金森病患者。治疗组临床总有效率为97%,且无不良反应[9]。
9 治疗椎?基底动脉供血不足
应用葛根素注射液0.15g加入5%葡萄糖液或生理盐水250ml中,静滴,1次/d,共14d, 结果表明葛根素能增加椎?基底动脉供血不足患者椎?基底动脉血流速度,降低搏动指数,降低血液流变学参数,明显改善椎?基底动脉供血不足患者的临床症状[10]。
10 毒副作用
葛根素的LD50高达78.1mg/kg,临床上葛根的可用量可达45g,甚至用到60g,也未见任何毒副作用,临床常用量为15～30g/d,大剂量者可用到50～100g/d,亦未见不良反应,所以葛根的临床使用比较安全。但近来随着葛根素日益广泛用于临床,有关不良反应,甚至罕见不良反应也不断见于文献,临床上应予以高度重视。不良反应主要有药物热(77.14%),皮肤过敏(54.29%),过敏性休克和死亡(5.71%),溶血反应(11.43%),腹痛(17.14%)和腰痛(11.43%)[11],葛根素注射液可能引起急性血液三系(白细胞、红细胞、血小板)减少[12]。罕见不良反应有脑梗死患者给予静脉滴注葛根素后发生急性融血性贫血而死亡[13]等。
【参考文献】
1 吴青,撒义蜀.葛根素与细胞调亡.四川省卫生管理干部学院学报,,23(4):300～301 .
2 张芙荣,陈君柱,朱军慧,等.葛根素对外周血内皮祖细胞数量和功能的影响.中国中药杂志,2004,29(8):777～781.
3 李斌斌,于世凤.葛根素调控骨代谢的体外实验研究.北京大学学报(医学版),,35(1):74～77.
4 杜艳秋,赵敏.葛根素对敌敌畏中毒大鼠肝脏保护作用的研究.中国腹部疾病杂志,,5(6):408～409.
5 孙霞.葛根素治疗慢性酒精中毒68例疗效观察.林沂医学专科学校学报,2005,27:291～2921.
篇4：修饰表格
修饰表格
课题 第10课 修饰表格 课时 1 教学目标 1．总结表格工具栏的命令按钮的作用 2．表格外边框设置、行列设置的不同； 3．表格底图和表元底图的不同操作 4．运用于实际操作中 重点 、 难点 1．相似结果，找出不同操作 2．运用于实际操作中 教法 演示操作、讲练结合 课前准备 教师教学过程 学生学习过程 [引导课题] [讲授新课] 一、使用表格工具 1．显示表格工具栏 (1)显示命令：（讲、演示） (2)可以手动调整 (3)何时自动显示 2．表格工具栏的命令按钮 (1)工具按钮的分类 (2)只读的作用和设置 (3)表线显示和删除表线不同，如何判断 提出任务二的要求，展示图片，相关操作与以下内容有关 二、制作表格框架（讲、演示） 1．合并表元 2．表框特征： 对表格整体的设置，例如： 表格外边框的宽度，线型设置。 3．行列特征： 对行与列的细致调整，例如： 改变线宽、调整列宽、设置行高 三、设置文本 1．比较操作方式不同： 文字水平居中 文字垂直居中 学生回答：显示、隐藏、调整位置的方法。 回答：表格进入编辑状态时。 任务一： (1)观察表格工具栏按钮，并总结分类。 (2)设置下表：①[2,1]表元下边线为空；②第1行下边线为空；③[4,3]表元右边线为空；④[3,4]表元下边线、右边线都为空。 学生跟做。 学生尝试操作 回答：使用格式工具栏按钮 回答：使用表格工具栏按钮 2．全选表格文字 四、填充背景 1．比较操作方式不同：（讲、演示） 表格底图：选定状态，单击右键，“对象属性→表框属性”。 表元底图：编辑状态，选中表元，单击右键，“对象属性”。 2．表格中只可插入背景图片 五、完成任务二 [课堂评价] 每一个小组推选一个作品，当堂评比。 分析：两种操作应该在什么状态 跟做 任务二： 制作5月份的.月历卡： (1)查看2005.5的月历。 (2)设计表格的样式，包括：行列数、具体内容、修饰美化方案等。 (3)制作表格,并做初步处理： ①加宽第1、2行下边线，以及第1列右边线的宽度为0.5；②加宽边框的宽度为0.8，并设置花边线型；③设置第1行高度为15，其余行高度为10；④设置所有列宽度为15。 (4)填入内容，注意：①表头的处理；②输入日期的快捷方法。 (5)设置文字格式和水平居中、垂直居中。（注意：全选表格内容操作） (6)设置表格底图；添加月历表左侧的图片。 课堂练习 任务一、任务二 板书设计 无 课 后 回 忆 制作美观的月历表，应注意色彩的搭配，协调、色彩有对比度。很少有学生能够注意到这一点。
篇5：advice如何修饰
用法例句：
The company provides advice and assistance in finding work.
公司提供咨询并帮助找工作。
The high price of the service could deter people from seeking advice.
这么高的`服务费可能使咨询者望而却步。
We provide all types of information, with an emphasis on legal advice.
我们提供各种信息服务，尤其是法律咨询。
It's not your place to give advice.
还轮不到你来做指导。
On their advice I applied for the job.
我听从他们的建议申请了这份工作。
篇6：流动注射双安培法测定葛根素
流动注射双安培法测定葛根素
利用不可逆电对的'双安培检测原理,建立了流动注射双安培直接检测葛根素的电化学新方法.使用经过恒电位预阳极化处理的双铂电极,通过耦合葛根素在一支电极上的氧化和氧化铂在另一支电极上的还原两个不可逆电极过程,构成流动注射双安培检测体系.在外加电位差为0.2 V时,pH 8.94的碳酸钠-碳酸氢钠缓冲溶液中,测得氧化电流与葛根素浓度在6.0×10-6～1.0×10-3 mol/L范围内呈线性关系(r=0.997 4,n=8),检出限为1.0×10-6 mol/L.连续40次测定6.0 ×10-4 mol/L的葛根素,RSD=1.58%.用该方法对葛根素含量进行了测定,结果令人满意.
作 者：孙家娟 尚永辉 刘彬 朱建勇 SUN Jia-juan SHANG Yong-hui LIU Bin ZHU Jian-yong 作者单位：咸阳师范学院,化学系,陕西,咸阳,71 刊 名：分析测试学报 ISTIC PKU英文刊名：JOURNAL OF INSTRUMENTAL ANALYSIS 年，卷(期)： 26(2) 分类号：O613.43 关键词：葛根素 流动注射分析 双安培法 不可逆电对篇7：面试的修饰
面试的修饰
修饰与衣着
修饰是指女士穿戴不要太华丽了，太耀眼了，如果这样去面试，我想机会就已经了了无几了，因为你是来工作的，要庄重，不要给人一种浮的感觉。我觉得不化妆也不太好，最起码要化些淡妆，这也是对别人尊重的一种做法。想想看打扮的整整洁洁是不是让别人看上去很舒服呀！你想如果一个老农民和一个西装革履的人，找你谈判，你是不是要选择那个西装革履的人呀！
当面试时，有的人说：“面试时，不就是到那天从里到外都换上新衣服，穿的整整齐齐的，然后到发廊整理一下头型吗？”其实这样做是不对的。
一、会让人一看就知道你提前准备了，有的时候连刚打上去的发胶还在头上呢，一看就知道你是刚从发廊里出来的。
二、由于刚穿上新衣服，一切都是新的，你会有一种很不舒服的.感觉，所以你最好要提前一、两天就穿上，适应一下。也就是面试前要提前一、两天做好准备。
面试时要多带几份简历，因为你交到面试官那的已经订成厚厚的一打了。他要看你的简历还要翻找一下才能找到，这时你就要拿出你已提前多准备的简历给他，他会觉得的很舒服的，
当面试完后要给面试官写感谢信，虽然现在有许多人一般都不写，但这是礼仪，我还是希望大家写，你想别人都不写，你写了是不是会引起注意呀。在面试或会议时要带上比较精致皮面的笔记本，还有好的笔，不要随便找一个本或笔。
面试时要提前半小时去，先与他们的总台人熟悉一下，总台是个很关键的人物，多打听一下有关将要面试你的上级的消息。如称呼等。
有一次一位王女士，接了一个电话说：你好，我是XX公司的王浩，请你明天九点到我们公司来接授面试。第二天，她八点半就到了，和总台服务员聊了一会，服务员打了一个电话，说“王总，王小姐到了”，这时她才知道，原来给她打电话的就是王总呀！在这之前她还把这个人当成小人物呢？因为一般打电话通知的都是小人物或员工做的事。所以她进去面试时，说了“你好！王总。”你想想假如她说，你好，王浩！王总会怎么个想法，“王总”叫了几年了，都已经叫习惯了，突然叫他王浩，他能够习惯吗？
篇8：PS简单修饰照片
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具体的制作步骤如下:
1.打开素材图1-1，复制背景层副本，新建图层填充颜色，数值：89、164、169设置图层混合模式-颜色加深，效果如图：图1-2
图1-1 图1-2
2.将背景层副本设置图层混合模式-滤色，不透明度设置为50%,建立调整图层―色阶,数值:27、1、255.建立调整图层――通道混合器，数值：红：110、-20、绿：100、蓝：96效果如图：图1-3
图1-3
3.新建图层Ctrl+Shift+N,设置前景色：100、73、40用画笔添加眼影，设置图层混合模式-柔光，添加图层蒙版，涂抹多余部份，
新建图层,设置前景色：231、27、12用画笔添加口红，设置图层混合模式-叠加，添加图层蒙版，涂抹多余部份，不透明度设置为30%。新建图层,设置前景色：233、108、91用画笔添加腮红，图层混合模式-点光，添加图层蒙版，涂抹多余部份，不透明度设置为30%。效果如图：图1-4
图1-4 4.建立调整图层――色阶,数值:0、1.16、255，最终效果如图：图1-5
图1-5
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篇9：演讲稿需要一点修饰
演讲稿需要一点修饰
怎样组织语言写好一篇演讲稿?这或许是许多人提笔时苦恼的问题，虽然不能给各行各业的演讲稿分别列个提纲，但在演讲稿中运用适当的手法，能让你的语言生动形象、更有分量，一定会令你的演讲更成功。下面就几种修辞手法做简单说明：
一、夸张
夸张的手法常用在当你需要强调一个重点的时候，生活中说话有很多这样的例子，就连斗地主游戏里都有，比如某斗地主里为我们准备好的固定语句：快点儿吧，等的我花都谢了!你的花能真的谢吗?很明显这是一种夸张的手法，强调让你快点出牌。演讲中更是这样，比如某演讲中的一句话：如果这样做，就好像是打开了潘多拉盒子。
二、比喻
比喻的实质是一种定义的转移，当我们不能很好地理解一种物质或过程的时候，把它比作一般人都熟悉的东西和过程，就能让普通人也能通俗地理解你想表达的意思，当你的演讲稿中有不好让人理解的地方时，就是比喻手法展现它光彩的时候了。
三、反复
反复并不是让你一直重复你的话，而是从不同的角度重复你的观点，例如你在演讲中想极力说明一种制度的坏处时，你可以分别说明，这种制度在几个方面给人们所带来的不良后果，通过反复强调，从不同角度阐述一个观点，能帮助听众了解你的主要观点。
四、引用
这一点就不用多说了，从小写作文老师就教我们在作文中引用名人的话或俗语，进而令我们的话更有说服力。
五、对比
同时列出两个完全相反或者对立的事物，会给观众一种冲击感，例如你想讲一讲改革开放给社会带来了哪些好处，你完全可以在PPT里弄两组图片，一组是改革开放前老百姓家中的情况，一组是2016年的，我想再加上你的讲解，立马就会在听众心里有一个很明了的.认识了。
手法还有很多，例如排比、反问等，重要的不是把所有的手法都学会，而是要在写稿子的时候注意到我们要使用用适当的手法来组织内容，而不是想到哪写到哪，仅希望本文给大家提个醒，但切记写演讲稿的精髓之一是通俗，让大家理解你的内容才是王道!而且要把大观点划分为小观点，条理清楚，不仅自己记忆时方便，而且听众听起来明了。
穆木寄语：其实读了多少本书不重要，关键是我们从书中汲取了多少有价值的东西。周一到周五每天穆木将与您分享一点儿书中最有价值的知识(穆木保证绝对没有摘抄，您可以自己去书里验证)，您只需读完一篇文章的功夫，就能轻松汲取书之精华，每天涨点儿小姿势，日积月累，量变产生质变!
每个聪明人终有一天会发现：向内发力，提升自己，才是拯救这个世界的唯一方法。每天让您涨姿势，穆木君愿做您成功路上的知识伴侣，不离不弃!
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